Gabitril® - tiagabina w leczeniu padaczki

Wskazania do stosowania

Tiagabina jest lekiem przeciwpadaczkowym stosowanym w terapii skojarzonej u pacjentów powyżej 12 roku życia. Wskazaniem do jej zastosowania są napady częściowe lub częściowe wtórnie uogólnione, które nie poddają się leczeniu innymi lekami przeciwpadaczkowymi. Gabitril® stosuje się wyłącznie jako lek dodatkowy, w połączeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi.

Ważne jest, aby pamiętać, że tiagabina nie jest zalecana w monoterapii ani u dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej.

Mechanizm działania

Tiagabina działa jako silny i selektywny inhibitor wychwytu kwasu γ-aminomasłowego (GABA) przez neurony i komórki gleju. Prowadzi to do zwiększenia stężenia GABA w mózgu, głównego hamującego neuroprzekaźnika. Co istotne, tiagabina nie wykazuje znaczącego powinowactwa do miejsc wiążących receptorów innych neuroprzekaźników ani miejsc wychwytu.

Mechanizm działania tiagabiny sprawia, że jest ona skuteczna w kontrolowaniu napadów padaczkowych poprzez wzmocnienie hamującego działania GABA w ośrodkowym układzie nerwowym.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie tiagabiny powinno być dostosowane indywidualnie, z uwzględnieniem wieku pacjenta, czynności wątroby oraz przyjmowania innych leków. Kluczowe jest unikanie zbyt szybkiego zwiększania dawki lub stosowania zbyt dużych dawek, gdyż może to prowadzić do złej tolerancji leku.

Dawkowanie tiagabiny u dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia

Dawkę dobową należy podzielić na 2-3 dawki. Lek powinien być przyjmowany z posiłkiem, co poprawia jego biodostępność.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożne stosowanie leku i ewentualne zmniejszenie dawki lub wydłużenie przerw między dawkami.

Przeciwwskazania

Stosowanie tiagabiny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na tiagabinę lub którykolwiek składnik preparatu
• Ciężka niewydolność wątroby
• Wiek poniżej 12 lat

Ze względu na brak danych, nie zaleca się stosowania tiagabiny w napadach uogólnionych, szczególnie w padaczce idiopatycznej z napadami typu absence oraz w zespołach specyficznych, np. zespole Lennox'a-Gastaut.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania tiagabiny należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• U pacjentów z napadami uogólnionymi - istnieje ryzyko wystąpienia napadów typu absence
• Przy nagłym odstawieniu leku - może spowodować nawrót napadów, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki przez 2-3 tygodnie
• U pacjentów z zaburzeniami zachowania, depresją lub lękiem w wywiadzie - ryzyko nawrotu dolegliwości
• W przypadku pojawienia się wybroczyn - konieczne badania krwi, w tym liczby płytek
• Przy wystąpieniu zaburzeń pola widzenia - wskazana konsultacja okulistyczna

Tiagabina może powodować zawroty głowy i inne objawy ze strony OUN, szczególnie w początkowej fazie leczenia. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Interakcje lekowe

Tiagabina wchodzi w istotne interakcje z lekami przeciwpadaczkowymi indukującymi enzymy wątrobowe (np. fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, prymidon), które przyspieszają jej metabolizm. W przypadku stosowania tych leków, może być konieczne zwiększenie dawki tiagabiny.

Tiagabina nie wpływa znacząco na stężenia w osoczu innych często stosowanych leków, takich jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, kwas walproinowy, warfaryna, digoksyna, teofilina czy doustne środki antykoncepcyjne.

Cimetydyna nie wpływa na stężenie tiagabiny w osoczu.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Tiagabina należy do kategorii C według klasyfikacji FDA. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży jest ograniczone. Brak również danych na temat bezpieczeństwa stosowania podczas karmienia piersią.

Ze względu na brak wystarczających danych, zaleca się unikanie stosowania tiagabiny w okresie ciąży i karmienia piersią, chyba że potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu lub dziecka.

Działania niepożądane

Najczęściej obserwowane działania niepożądane tiagabiny to:

• Zawroty głowy
• Uczucie zmęczenia
• Nadmierna senność

Rzadziej występujące działania niepożądane obejmują:

• Niepokój
• Drżenia
• Zaburzenia koncentracji
• Biegunka
• Obniżenie nastroju
• Labilność emocjonalna
• Wybroczyny

W rzadkich przypadkach obserwowano:

• Niedrgawkowy stan padaczkowy
• Splątanie
• Reakcje paranoidalne (omamy, pobudzenie, urojenia)
• Zaburzenia pola widzenia

Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny lub umiarkowany i występuje głównie w początkowym okresie leczenia. Zwykle są one przemijające.

Przedawkowanie

Przypadki przedawkowania tiagabiny są rzadkie. Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Senność
• Zawroty głowy
• Drżenia
• Ataksję
• Zaburzenia koordynacji

W cięższych przypadkach może wystąpić osłupienie i ryzyko drgawek. Opisano przypadek śpiączki po przyjęciu około 300 mg tiagabiny w połączeniu z fenytoiną.

W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe. Objawy przedawkowania zwykle ustępują w ciągu 24 godzin bez trwałych następstw.

Postać farmaceutyczna

Gabitril® dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 5 mg, 10 mg lub 15 mg tiagabiny.

Różnorodność dostępnych dawek umożliwia precyzyjne dostosowanie leczenia do indywidualnych potrzeb pacjenta.

Wnioski

Tiagabina stanowi wartościową opcję w leczeniu skojarzonym padaczki u pacjentów powyżej 12 roku życia z napadami częściowymi lub częściowymi wtórnie uogólnionymi, opornymi na inne leki przeciwpadaczkowe. Jej unikalny mechanizm działania, polegający na hamowaniu wychwytu GABA, może przynieść korzyści u pacjentów, u których inne leki okazały się nieskuteczne. Kluczowe znaczenie ma indywidualne dostosowanie dawki oraz monitorowanie pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie w początkowej fazie leczenia.